在精细磷化工中,含磷药物的研究开发是人们关注的热点。许多含磷化合物在抗菌抗病毒、消炎镇痛、抗肿瘤以及预防心血管类疾病等方面具有重要的应用。一般是有机磷,次磷酸钠,次磷酸铝是无机磷。福辛普利钠,化学名称为反式-4-环已基-1[[[2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙基](4-苯基丁基)膦基]乙酰基]-L-脯氨酸的钠盐,为抗高血压药物,系血管紧张素转换酶抑制剂,在人体内转变为具有药理活性的福辛普利钠,能降低血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度,扩张血管,已用于高血压和心力衰竭的治疗。又如,氨磷汀(amifostine)化学名称为(S)-2-(3-氨丙基氨基)乙基硫代磷酸酯作为抗辐射药,用于癌症化疗时的正常细胞保护剂以及预防和减少顺铂、环磷酰胺等用于*化疗时所造成的累积性肾毒性、神经毒性和造血系统的损害。由美国德克萨斯生物科学公司开发,Alza制药公司生产,1996年经美国食品药物管理局(FDA)批准应用。实验表明,膦酸酯核苷具有广谱的抗DNA病毒活性,其中一些还具有抗肿瘤作用,作为抗病毒药物,有的已被用于抗艾滋病的临床治疗。例如,化合物PMPA(商品名Tenofovir)作为HIV逆转录酶抑制剂,已于2001年经美国FDA批准用于临床治疗艾滋的药物。
在关注含磷药物与中间体开发应用的同时,还应特别指出的是高能磷酰化合物(HEPC)。这是一类极为重要的生理活性物质,在生命活动中参与基因、蛋白质、多种酶的组装与表达,从而对生物信息的传递、生物催化反应过程进行调控,并为上述过程提供必需的能量。高能磷酰化合物(HEPC)应用很广,在医学领域,主要用于心脑血管疾病、肝炎、癌症和神经性疾病等的治疗和辅助治疗;在药物合成化学中,作为医药中间体用于多种药物的合成。在食品和保健领域,可帮助增强肌肉的性能,补充体力,缓解疲劳目前,国际上已生产100多种磷酰化合物,而且新的磷酰化合物还在不断地被发现和开发出来。随着高新技术的应用和推广,高能磷酰化合物及其相关产品的市场正以每年15%~20%的速率增长。而中国能生产的磷酰化合物只有10多种,远远满足不了需要目前国内一些公司和企业正在积极进行研究开发,有的在高能磷酰化合物的合成制备技术方面取得了可喜的重大进展。可以相信,随着高能磷酰化合物(HEPC)绿色合成技术的突破,必将极大促进中国磷化工高端化的发展。